從冬天到春天，年年大肆流行、病毒又不斷變異的流行感冒堪稱是人類難纏的疾病之一，每年全球有一億人感染流感，所造成的強烈全身不適症狀，大大影響工作和生活作息，而必須付出很大的 健康照顧成本。流行感冒雖有疫苗可供使用，但注射疫苗後仍然不能保證一定不會得到流行性感冒，因此發展治療流感的藥物是必要的，以期縮短流感症狀持續時間，及減少併發症的發生。
流行性感冒病毒分為A，B，C三型，其中A型病毒所造成的感染疫情嚴重，B型次之，C型則罕見而不構成威脅。在目前的流感治療 藥物中，Amantadine及Rimantadine只能用於治療A型流感，而且具有容易產生抗藥性及發生中樞神經毒性的缺點。
Tamiflu 是第一個經FDA核准可以同時用於治療、預防A型及B型流感的口服藥物，而且不具上列病毒藥物缺點的新藥。作用機轉 Tamiflu 是流行性感冒病毒神經胺苺（neuraminidase）之強力選擇性抑制劑的前驅藥（prodrug），病毒的神安酸莓是幫助新成的病毒顆粒從感染細胞釋出及更進一步散播傳染病毒的必要物。
這活性代謝物利用抑制劑傳染病毒從感染細胞的釋出，來降低流行性感冒A 型及B型病毒的散播。
■藥物動力學：
吸收--
☆Tamiflu口服後，可迅速被消化道吸收。
☆在30分鐘內可測到活性代謝物的血中濃度，且在口服2-3小時到達最高血中濃度。
分佈--
☆口服Tamiflu之後，具抗病毒濃度的活性代謝物可在肺、支氣管與肺泡灌洗、鼻黏膜、中耳和氣管中測得。
代謝及排除--
☆Tamiflu主要利用位於肝臟的酯酉每（esterase）轉變成活性代謝物。
☆大於90%的Tamiflu是利用轉化換成活性代謝物而被排除，活性代謝物並不會被更進一步的代謝。
☆Tamiflu主要是經由尿液排泄。
■臨床應用：
1 治療A型及B型流行性感冒：
☆適用對象：12歲以上之兒童及及成人，感冒症狀出現48小時內 。
☆用法用量：口服劑量為一顆75mg膠囊，每天2次，共5天。
☆藥物療效：在兩次包含1355位病患隨機、雙盲的第三期臨床試驗中，病患於出現感冒症狀40小時之內，以oseltamivir治療可縮短流行幸感冒證症狀的病程達32小時，其疾病的嚴重性也減輕38%。再者，oseltamivir可減少因流行性感冒併發症而使用抗生素治療用量約50%，這些併發症包括支氣管炎、肺炎、鼻竇炎和中耳炎。
2.預防A型及B型流行性感冒：
Oseltamivir以完成包括季節性預防及 家成員感染後之預房兩種臨床試驗。在針對季節性預防效果的試驗中，在流感盛行季節針對1559人給予oseltamivir75mg，每日一次，連續 6周，預防流感比例為 82%。在針對家庭成員感染流感後之預防試驗，每日一次給予oseltamivir75mg，連續7天，預防流感比例92%，目前FDA已核准oseltamivir用於家庭成員感染後之預防。
■副作用：
在臨床試驗中，最常被報導的副作用是nausea及 vomiting，這些症狀是短暫且通常發生在服用第一個劑量時，同時，在大數的案例中，並不會導致病患停止服用此研究所提供的藥物。
■禁忌症：
對oseltamivir過敏者。
■注意事項：
☆FDA懷孕分級為C，孕婦及授乳婦應經醫師評估後使用。
☆年長者（年齡在65歲以上）服此藥時，不須要調整劑量。
☆肝損傷病患服用此藥時，不須要調整劑量
☆對肌酸干清除率（creatinine clearance）大於30ml/min的病患而言，不需作劑量上的調整
☆對肌酸干清除率介10~30ml/min的病患而言，建議將oseltamivir的劑量降低至每日75mg，連續投藥5天。
☆對須定期進行透析的末期腎臟疾病病患而言，單一劑量75mg 的oseltamivir即可保持有效抗病毒濃度達5天之久。
☆在5~18歲之病患服用以粉末投與的單一口服劑量 2mg/kg後，藥物動力學的資料顯示較年幼的孩童其清除前驅藥和活性代謝物的速度比較年長的孩童快，導致在給與同一mg/kg的劑量下，具有較低的血中濃度。
☆在5-8歲之兒童給予2mg/kg可達到與成人口服75mg（ 約1mg/kg）相同之血中濃度 。
☆大一點的兒童（>12歲）其血中濃度（per mg/kg dose）與成人幾乎相同。
■劑型包裝：
膠囊 75mg，10顆。
■結論：
臨床試驗證明，oseltamivir在罹患A及B型流感後使用能夠縮短症狀持續時間，減輕症狀嚴重度，減少併發症發生，但使用時間必需在症狀發生後48小時內。流行性感 冒是一令人衰弱的疾病，病人愈快恢復正常活動力愈好，Tamiflu口服給藥容易使用，其臨床應用的價值值得期待。 |
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